Иматиниб не е химиотерапия, а прицелна (таргетна, от target - ми­ше­на) терапия. Това е първото от този вид лекарства, с право смятано за революционно и дало начало на нова ера в областта на лечението на злокачествените заболявания. Това е и първото ефективно лечение за ГИСТ, защото традиционната химиотерапия рядко повлиява болестта. За лекарствата от рода на иматиниб в медицината се казва, че принадлежат към групата на инхибитори на тирозин киназа(ИТК). Името звучи сложно, но всъщност показва, че тези медикаменти подтискат активността на рецепторите на определена група протеини (белтъци) наречена тирозин киназа. Тази група протеини играе важна роля в процесите на деление на клетките и затова прицелните противотуморни лекарства често са насочени към тях. Протеините КИТ и PDGFRA, свързани с развитието на ГИСТ, са именно от тази група.

Кликнете върху изображението за да го видите в по-голям размер

Таблетките на иматиниб са разработени така, че бързо да се разтварят в стомаха, след това веществото попада в тънкото черво откъдето се резорбира в черния дроб. Там с помощта на група ензими (наричани цитохром р450 (CYP 450) медикаментът се трансформира във вида, в който извършва лечебния си ефект и по кръвния поток се насочва към увредените клетки. 98% от иматиниб достига общото

кръвообръщение, а концентрацията му е най-висока през първите 2-4 часа след приема. 18 часа след това, тя намалява наполовина. Затова стриктно трябва да се спазват указанията на лекуващия лекар и лекарството трябва да се взима всеки ден. При нередовен прием, без затова да има медицински показания се рискува терапевтичния му ефект. Той се осъществява благодарение на това, че молекулата на иматиниб е така създадена, че веднъж попаднала в кръвообращението на пациента, тя се придвижва („прицелва”) до точно определен вид клетки и да застава на мястото през което, поради повреда в гените, непрекъснато преминават сигнали за клетъчно деление. Така, безконтролното делене на клетки спира и туморът също спира своето развитие. Когато става дума за ГИСТ, това са клетките на рецепторите на протеина КИТ или PDGFRA. Тук можете да видите нагледно как действа лекарството. Клипчето илюстрира действието му при ХМЛ, но то е идентично с това върху клетките на ГИСТ. Медикаментът се изчиства от организма главно чрез изпражненията и слабо чрез урината.

Като всяко лекарство, иматиниб също си има своите нежелани реакци, но като цяло, терапията се понася много добре от пациентите. КИТ и PDGFRA не се откриват само в клетките на ГИСТ. Това са протеини които по принцип присъстват в организма ни и си имат своята роля в него. В развития организъм на възрстен индивид обаче, тези рецептори, които се подтискат от лекарството не са много активни и не са толкова значими. Освен това иматиниб подтиска 50 – 90% от активността им, а в здрав организъм на възрастен човек, активност от 1% е напълно достатъчна. Затова пациентите на лечение с иматиниб в повечето случаи понасят добре лекарството и успяват да запазят нормалния си начин на живот.

• Научете повече за нежеланите странични реакции

ЗА НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ ОТ ЛЕКАРСТВЕНОТО ЛЕЧЕНИЕ С ИМАТИНИБ, НЕОПИСАНИ В ЛИСТОВКАТА ЗА ПАЦИЕНТА, МОЖЕТЕ ДА СИГНАЛИЗИРАТЕ НА САЙТА НА ИАЛ.

• Какво е иматиниб
• Иматиниб – механизъм на действие
• В кои случаи се провежда лечение с иматиниб
• Какъв е достъпът на пацинтът с гист до иматиниб
• Как и кога се приема иматиниб
• Предоперативно (неоадювантно) лечение с иматиниб
• Превантивно (адювантно) лечение с иматиниб
• Лечение на метатстатичен гист с иматиниб

--------------------------------------------------------

Wikipedia ; Гливек – кратка характеристика на продукта ; T reatment of gastrointestinal stromal tumor: focus on imatinib mesylate ; Clinical management of gastrointestinal stromal tumors: before and after STI-571 и The Biology of Signal Transduction Inhibition: Basic Science to Novel Therapies , Presented by James Griffin, MD ; Gain-of-function mutations of c-kit in human gastrointestinal stromal tumors.